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重要杂环化合物2-氨基噻唑应用详解
2016.12.02   点击1922次

    前言 

    2-氨基噻唑,一种重要的杂环化合物,已被广泛使用,2-氨基噻唑类化合物,也因其优越的性质而被应用于各个领域。

    2-氨基噻唑类化合物具有较强的生物活性和生理活性,如抗癌、止痛消炎、抗真菌、和抗病毒等。可用于治疗过敏、高血压、炎症、精神分裂症、细菌感染、HIV感染、骨质疏松、哮喘和肠胃功能失调等病症。此外许多药物如:青霉素、碳酸酵素(羧化酶)、横胺噻唑、抗肿瘤药物埃坡霉素、雌性激素受体和腺苷的拮抗剂、多巴胺受体激动剂、血管紧张素受体括抗剂、纤维蛋白原受体措抗剂(防血栓活性)、细菌DNA旋转酶抑制剂、周期蛋白依赖激酶(CDK)的抑制剂、杀虫剂、杀菌剂、除草剂、杀血吸虫和驱虫剂等也含有2-氨基噻唑环。还有许多抗菌素、维生素、香料和食品添加剂中都有2-氨基噻唑结构。从海洋中发现的很多抗癌环肽大都是含2-氨基噻唑环的氨基酸。 

    2-氨基噻唑应用详解 

    具有医药活性的2-氨基噻唑类化合物马斯平,是由布迈施贵宝公司开发的第四代注射用头孢菌素,它对厌氧菌、革兰氏阴性菌及阳性菌中的肺炎球菌等有很好的抗菌活性,且增强了对链球菌类活性的抑制,还用于泌尿感染、胆道感染、耳鼻科等,临床上较多用于防治多种细菌感染的疾病头孢卡品,是第四代可口服头孢类抗生素,对好氧G+菌的抗菌性,对肺炎链球菌,及耐青霉素的肺炎链球菌的活性很强;对菌中的弗氏梓檬酸杆菌、阴沟肠杆菌等的也有很好的活性。头孢喹诺,是德国赫斯特公司研发,专门用于动物的第四代头孢类抗生素,其抗菌谱广、抗菌活性强、药代动力学特征优良、毒副作用小、残留低;头孢喹诺对肠杆菌科细菌、链球菌、绿脓杆菌等有较强的活性,目前已用于牛、猪的呼吸道细菌感染和奶牛乳房炎的临床治疗。化合物作为脂肪合成酶抑制剂对芽抱杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌以及阴沟肠杆菌等五种菌株显示出良好的抑制作用,表现出较强的抗菌能力,具有开发成为新一代抑制剂的潜力。 

    Setti等合成了一系列3,4-二取代-2-卩-吖啶酮化合物,发现它可作为一种组织蛋白酶K抑制剂,抑制组织蛋白酶K对骨胶原的分解,可用于治疗骨质疏松症。Mahboobi等合成了一系列的4一咪A}-2一苯氨基一噻唑,其可作为微管蛋白的抑制剂,用于治疗癌症。Wang等合成另一系列2-氨基唆哩类衍生物81,发现此类衍生物可作为趋化因子受体CCR4拮抗剂,可用于治疗哮喘、皮炎等症。一些消炎药在发挥抗炎、镇痛等治疗作用的同时,往往伴随着较严重的副作用,尤其是对胃肠道的不良反应。研究表明,一些2-氨基唆哇类衍生物具有良好抗炎活性但无副作用的,如美洛昔康是一种优良的抗炎药,与双氯芬酸等抗炎药相比较,它具更强的抑制作用,对胃肠道和肾脏刺激不良反应的发生率低,副作用小,剂量使用小且有长效,适用于疼痛性骨关节炎、类风湿性关节炎及退行性关节病等,目前己经广泛用于临床。盐酸他利克索是由德国Boehringer ngelheim公司研制开发,于1996年8月首次在日本上市,此药对于帕金森症状很有效,并可减轻多巴胺衰竭的严重程度和改善昼夜波动现象与运动障碍等副作用,且对胃肠道副作用如恶心、呕吐和厌食等症状明显减轻。 

    具有农药活性的2-氨基噻唑类化合物 

    Iwatald等报道了一类化合物,该类化合物对粘虫、小菜蛾、瞒虫等均有很好的防效性。拜耳农作物科学公司报道的化合物则是在噻唑2位形成亚胺的结构。EI-Gaby等合成了具有杀菌活性的苯并唆哇衍生物,该化合物对变型杆菌有较高的抑制活性;对黄色葡萄球菌、青霉菌等也有一定的抑制活性。 

    刘长令等报道了化合物不但具有较好的杀菌活性,如对马铃薯晚疫病有较好的防效,而且也有一定的杀虫活性。Dayan等合成了化合物,对浮萍有很好的防效,它能够结合光系统II的D-1蛋白,从结合位点上上取代一个质体醒,从而扰乱光合作用电子传递。

    伟伯化工可以提供的 2-氨基噻唑 产品列表:

 产品编号 CAS编号 产品名称 产品规格
 3000549 96-50-4 2-氨基噻唑 >98.0%(T)
 3027904 96-50-4 2-氨基噻唑 97%
 3272047 96-50-4 2-氨基噻唑 97%
 3454047 96-50-4 2-氨基噻唑 97+%
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